Utilisation, considérations et contre-indications
Sustiva (éfavirenz) est un médicament antirétroviral utilisé dans le traitement du VIH chez les adultes et les enfants.
Sustiva est classé comme un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) et est également un composant de la combinaison médicamenteuse à dose fixe Atripla (ténofovir + emtricitabine + éfavirenz) couramment utilisé en première intention aux États-Unis.
Sustiva a été approuvé pour utilisation par la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA) le 21 septembre 1998.
En Europe et dans de nombreuses autres parties du monde, le médicament est commercialisé sous un nom commercial différent, Stocrin.
Formulation de drogue
Sustiva est disponible dans un comprimé de 600 mg. Le comprimé jaune et oblong est pelliculé et imprimé avec le numéro "SUSTIVA" des deux côtés.
Sustiva est également disponible sous forme de capsule de 200 mg et 50 mg. Les capsules de 200 mg sont de couleur or, imprimées avec "SUSTIVA" sur le corps de la capsule et "200 mg" sur le capuchon. Les capsules de 50 mg ont un capuchon en or imprimé avec "SUSTIVA" et un corps blanc imprimé avec "t0 mg".
Sustiva ne doit jamais être utilisé en monothérapie, mais plutôt en association avec d'autres médicaments antirétroviraux appropriés.
Dosages
Pour les adultes, prendre un comprimé de 600 mg une fois par jour, idéalement avant le coucher et l'estomac vide. Additionnellement:
- En cas d'administration concomitante de rifampicine (fréquemment utilisée dans le traitement de la coinfection tuberculeuse), augmenter la posologie à 800 mg une fois par jour chez les patients pesant plus de 50 kg (110 lb).
- En cas d'administration concomitante de voriconazole (un antifongique utilisé régulièrement pour traiter les infections opportunistes associées au VIH), augmenter la dose d'entretien du voriconazole à 400 mg deux fois par jour et réduire Sustiva à 300 mg une fois par jour.
Pour les enfants d'au moins trois ans et de plus de 35 kg, prescrire ce qui suit:
- 7,7 lb (3,5 kg) à moins de 11 lb (5 kg): 100 mg
- 11 lb (5 kg) à moins de 16,5 lb (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 lb (7,5 kg) à moins de 33 lb (15 kg): 200 mg
- 33 lb (15 kg) à moins de 44 lb (20 kg): 250 mg
- 44 lb (20 kg) à moins de 55 lb (25 kg): 300 mg
- 55 lb (25 kg) à moins de 71,6 lb (32,5 kg): 350 mg
- 71,6 lb (32,5 kg) à moins de 88 lb (40 kg): 400 mg
- 88 lb (40 kg) et plus: 600 mg
Les gélules de Sustiva peuvent être avalées entières ou sous forme de paillettes. Sustiva sous forme de comprimés, d'autre part, ne devrait jamais être écrasé car cela peut entraîner une dose inadéquate (ou un surdosage potentiel) chez les enfants.
Effets secondaires communs
Les effets secondaires les plus couramment associés à l'utilisation de Sustiva (dans 10% des cas ou moins) sont:
- Téméraire
- La nausée
- Vertiges
- Mal de tête
- Fatigue
- Insomnie
- Vomissement
- Concentration avec facultés affaiblies
- Estomac bouleversé
- Rêves anormaux et vifs
- La diarrhée
- Dépression
- Nervosité / anxiété
La plupart des symptômes sont généralement de courte durée, se résolvant souvent en quelques semaines à un mois. Certains effets du système nerveux central (vertiges, troubles de la concentration) peuvent être atténués en prenant Sustiva juste avant le coucher.
Eruptions cutanées associées à Sustiva
Dans les études cliniques contrôlées, 26% des patients nouvellement exposés à Sustiva ont présenté un certain degré d'éruption cutanée, bien que la plupart aient été d'intensité légère à modérée et soient habituellement apparus au cours des deux premières semaines d'initiation.
Si vous développez une éruption peu après le début de Sustiva, contactez votre médecin ou votre fournisseur de soins de santé. Dans de rares cas (moins de 1% des cas), l'éruption cutanée peut être sévère, accompagnée de fièvre et de cloques, indiquant une inflammation potentiellement mortelle du corps appelée syndrome de Stevens-Johnson, qui nécessite non seulement la fin du traitement, mais aussi un traitement médical immédiat. attention.
Dans tous les autres cas, l'éruption se résoudra le plus souvent sans avoir à arrêter le traitement.
Contre-indications
Sustiva ne doit jamais être utilisé avec d'autres inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse: Edurant (rilpivirine), Intelence (étravirine), Rescriptor (delavirdine) ou Viramune (névirapine).
Le patient présentant une réaction d'hypersensibilité antérieure au Sustiva, y compris le syndrome de Stevens-Johnson ( voir ci-dessus ) ou des éruptions cutanées toxiques, ne doit pas être réengagé avec ce médicament ou Atripla, une préparation médicamenteuse à dose fixe incluant Sustiva.
Sustiva n'est également pas recommandé lorsqu'il est administré en concomitance avec les médicaments contre l'hépatite C (VHC) Victrelis (bocéprévir) et Olysio (siméprévir) en raison de la perte d'effet thérapeutique de ces deux antiviraux anti-VHC.
Considérations de traitement
Sustiva a été associé à des anomalies fœtales dans un certain nombre d'études sur les animaux. Bien qu'il y ait encore des doutes quant à savoir si Sustiva présente un risque réel chez l'homme, il est recommandé d'éviter Sustiva pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre. Les mères sont également conseillé de ne pas allaiter pendant la prise de Sustiva.
Sources:
Administration américaine des aliments et des médicaments (FDA). "Paquet d'approbation de médicament - Sustiva (éfavirenz) 50mg, 100mg, capsules 200mg." Silver Spring, Maryland; délivré le 21 septembre 1998.