Comment ce type de médicament peut aider à contrôler le diabète
Les injectables sans insuline sont un type de médicament qui est injecté par voie sous-cutanée dans le tissu adipeux au moyen d'une seringue ou d'un stylo. Ils ne sont pas destinés à être utilisés en tant qu'agent de traitement de première ligne, mais la plupart des types peuvent être utilisés en association avec des médicaments antidiabétiques oraux ainsi qu'avec l'insulinothérapie.
Plus précisément, les agonistes du récepteur du GLP-1 sont un type de médicament non injectable à l'insuline qui devient de plus en plus populaire et important, se frayant un chemin à l'avant-garde des soins et de la recherche sur le diabète. Des études ont démontré que ces types de médicaments, lorsqu'ils sont associés à un régime alimentaire et à l'exercice, à court et à long terme, peuvent aider les patients diabétiques de type 2 à perdre du poids et à réduire leur taux d'hémoglobine A1C (moyenne sur 3 mois) . ainsi que potentiellement réduire le taux de décès cardiovasculaire.
Les recherches actuelles suggèrent que ces médicaments sont supérieurs en termes de réduction des sucres sanguins comparés aux différents types de médicaments oraux et ne sont pas inférieurs aux schémas combinés tels que l'insuline basale (insuline à action prolongée), l'agoniste GLP-1 et l' insuline basale et l'insuline rapide .
Comment travaillent-ils?
Ces types de médicaments fonctionnent parce que les personnes atteintes de diabète de type 2 ont une diminution de l'effet incrétine, ce qui signifie qu'ils ont moins d'hormones incrétine. Une hormone incrétine spécifique, connue sous le nom de peptide glucagon-like (GLP-1), est plus faible chez les personnes atteintes de diabète. GLP-1 est normalement libéré de votre intestin grêle lorsque vous mangez, et travaille pour ralentir le processus par lequel la nourriture quitte votre estomac, contrôlant votre glycémie après les repas.
Le bénéfice des agonistes du GLP-1 est qu'ils imitent l'hormone GLP-1 en se liant aux récepteurs du GLP-1 et en stimulant la libération d'insuline, ce qui réduit la glycémie. Les agonistes du GLP-1 agissent également sur l'estomac, le cerveau, le pancréas et le foie pour augmenter la sensation de plénitude et réduire la glycémie après le repas , ce qui favorise la perte de poids et améliore le contrôle de la glycémie.
Généralement, ils ne favorisent pas l'hypoglycémie, car ils ne fonctionnent que lorsqu'il y a du glucose dans votre système. Ceci est un avantage pour les personnes qui sont sujettes à l'hypoglycémie, cependant, lorsqu'il est utilisé en combinaison avec l'insuline ou la sulfonylurée, le risque d'hypoglycémie augmente. Si vous cherchez une autre option pour la gestion de votre diabète, parlez-en à votre médecin pour mieux comprendre si cette option vous convient et pour vous aider à mieux contrôler votre diabète.
Effets sur le corps
Cerveau: Le GLP-1 envoie un signal au cerveau, en particulier l'hypothalamus, lui disant de diminuer l'apport en eau et en nourriture. En conséquence, la personne qui prend l'agoniste du GLP-1 se remplit plus rapidement. Lorsque vous vous sentez rassasié plus rapidement, vous risquez de consommer moins de nourriture et, par conséquent, de perdre du poids. Parce que votre sensation de boire peut diminuer, il est également important de vous rappeler de vous hydrater pour éviter la déshydratation.
Muscle: GLP-1 augmente la gluconéogenèse dans le muscle. Cela aide à abaisser la glycémie en stimulant l'absorption du glucose par les cellules et en augmentant la sensibilité à l'insuline (dans quelle mesure votre corps utilise-t-il l'insuline).
Pancréas: GLP-1 augmente la sécrétion d'insuline au contact du glucose. Cela aide à réduire la glycémie après le repas. En outre, GLP-1 diminue la sécrétion de glucagon et augmente la sécrétion de somostatine. Le travail de Glucagon est d'empêcher les sucres sanguins d'aller trop bas. Chez les personnes atteintes de diabète de type 2, le glucagon peut augmenter la glycémie à un niveau trop élevé parce qu'il n'y a pas suffisamment d'insuline pour abaisser le taux de sucre dans le sang ou que le corps est moins capable de répondre à l'insuline . Par conséquent, en réduisant la production de glucagon, les sucres sanguins sont réduits.
Foie: GLP-1 diminue la production de glucose hépatique (foie), ce qui contribue à abaisser les taux de sucre dans le sang. GLP-1 augmente gluconeogensis, qui est la voie métabolique qui génère du glucose à partir de substances non glucidiques, tels que les protéines et les graisses. À mesure que la gluconéogensie augmente, le glucagon (l'hormone qui aide à augmenter les sucres sanguins) est réduit dans le foie, inhibant la formation de glucose et stimulant l'absorption du glucose par les cellules, ce qui contribue à réduire le sucre.
Estomac: GLP-1 diminue la sécrétion d'acide et diminue la vidange gastrique, ce qui ralentit la vitesse à laquelle les aliments quittent votre estomac, augmentant la plénitude, réduisant la vitesse à laquelle les sucres sanguins augmentent et causant souvent des nausées. Le taux réduit auquel les aliments quittent l'estomac entraîne une diminution de l'apport alimentaire, ce qui entraîne généralement une perte de poids. La perte de poids diminue la résistance à l'insuline, abaissant ainsi les sucres sanguins.
Quels sont les différents types d'agonistes GLP-1?
Les agonistes du GLP-1 peuvent être divisés en deux catégories: les formules à action rapide, qui sont généralement dosées une ou deux fois par jour, ou les formules à action prolongée, qui sont administrées une fois par semaine. Le type de GLP-1 que vous recevrez dépendra de vos antécédents médicaux, de votre assurance, de vos préférences personnelles et de votre contrôle glycémique. Certains agonistes du GLP-1 peuvent être coûteux; Par conséquent, il peut être judicieux d'appeler votre assurance avant de recevoir une ordonnance pour vous assurer que vous pouvez vous permettre le médicament.
Agonistes à courte durée d'action du GLP-1 - une ou deux injections quotidiennes
Médicament: Exenatide
Nom de marque: Byetta
Dose: Commencez avec 5 mcg deux fois par jour 60 minutes avant les repas et augmentez jusqu'à 10 mcg après un mois.
Positifs: Un des types d'agonistes du GLP-1 les moins coûteux, probablement parce qu'il a été le plus long.
Négatif: Doit être donné 60 minutes avant un repas qui peut être gênant.
Autres considérations: Byetta est excrété par les reins et n'est pas recommandé pour les personnes ayant un TFG de 30 ou moins.
Médicament: Liraglutide
Nom de marque: Victoza
Dose: 0.6mcg pendant une semaine et augmenter la dose à 1.2mcg. Si les sucres sanguins sont au but, vous pouvez garder cette dose, ou augmenter à 1.8mcg comme toléré. Votre médecin devrait vous conseiller sur la façon d'augmenter la dose.
Positif: A été prouvé pour fournir le plus de perte de poids.
Négatif: Doit être administré une fois par jour. Les patients rapportent une forte incidence de nausées, ce qui explique probablement pourquoi il y a tellement de perte de poids.
Médicament: Lixisénatide
Nom de marque: Adlyxin
Dose: 10 mcg par jour pendant deux semaines, puis augmenter à 20 mcg par jour.
Positifs: A relativement la même efficacité que Byetta.
Négatifs: Doit être administré quotidiennement 60 minutes avant le premier repas de la journée
Autres considérations: est excrété par les reins et devrait être évité avec GFR
Agoniste GLP-1 à longue durée d'action - Une fois par semaine injectable
Médicament: Exénatide à action prolongée de Byetta
Nom de marque: Bydureon (prescrit comme un flacon avec un kit ou un stylo)
Dose: 2 mg par semaine, administrés une fois par semaine.
Réduction d'A1C: environ 1,3 pour cent.
Positifs: Donné une fois par semaine; peut être prescrit par stylo.
Négatifs: Est excrété par voie rénale et devrait être évité avec un DFG de 30 ou moins. De plus, la jauge de l'aiguille est épaisse (23G).
Autres considérations: Des études ont montré qu'il est inférieur à Victoza en ce qui concerne la réduction de l'A1C et peut être laborieux lors de l'administration (doit être mélangé). En outre, de nombreuses personnes se plaignent des réactions au site d'injection du médicament.
Médicament: Dulaglitide
Nom de marque: Trulicity (stylo)
Dose: Commencez avec 0,75 mg par semaine et augmentez à 1,5 mg en 6 à 8 semaines.
Réduction d'A1C: environ 1,4 pour cent.
Positifs: n'a pas besoin d'être mélangé manuellement. Vous n'avez pas à attacher l'aiguille et pouvez jeter le stylo entier dans un récipient pour objets tranchants après avoir administré la dose. Il est administré une fois par semaine et a une réduction d'A1C supérieure à celle de Victoza.
Négatifs: Ne sont pas couverts par toutes les assurances et peuvent être coûteux.
Quels sont les effets secondaires?
- L'effet indésirable le plus fréquent des agonistes du GLP-1 est la nausée, les vomissements et la diarrhée. Cela se produit dans environ 10 à 40 pour cent (selon le médicament spécifique) des personnes et est plus fréquente dans les agents à courte durée d'action. Cependant, ces effets secondaires ont tendance à diminuer lorsqu'une personne prend le médicament pendant une période plus longue. En outre, si vous prenez un GLP-1 à action brève, comme Victoza, le prendre avant de vous coucher peut aider à réduire les nausées.
- Des études menées sur des rongeurs montrent que certains agonistes du GLP-1, en particulier le liraglutide et le dulaglutide, peuvent favoriser les tumeurs des cellules thyroïdiennes. Bien que ces études n'aient pas été menées sur des humains, il est recommandé que les personnes ayant des antécédents familiaux ou antécédents familiaux de cancer de la thyroïde médullaire et de néoplasie endocrinienne multiple de type 2 n'utilisent pas d'agonistes du GLP-1.
- Chez certains agonistes du GLP-1, il existe un risque légèrement accru de pancréatite (inflammation du pancréas).
- Les gens peuvent éprouver des réactions au site d'injection où le médicament est inséré.
Qui devrait éviter ces types de médicaments?
Ce médicament n'est pas recommandé si:
- vous avez des antécédents de pancréatite.
- vous avez des antécédents de gastroparésie (paralysie de l'estomac).
- vous avez des antécédents familiaux de cancer médullaire de la thyroïde ou de néoplasie endocrinienne de type 2.
En outre, les personnes atteintes de diabète qui ont une fonction rénale réduite, avec un DFG (débit de filtration glomérulaire) ou 30 ou moins ne devraient pas utiliser bydureon et byetta. Discutez de l'administration rénale avec votre médecin si vous prenez d'autres agonistes du GLP-1.
Il n'y a pas assez de preuves pour soutenir la sécurité chez les patients qui sont sous dialyse, donc évitant l'utilisation de GLP-1 dans cette population est prudent.
Quelle est la prochaine?
Alors que les médicaments contre le diabète continuent à émerger et que la recherche est en cours pour des types d'agonistes du GLP-1 plus sûrs, plus pratiques et plus efficaces, nous sommes sûrs de voir plus de médicaments arriver dans le futur. En fait, un autre agoniste du GLP-1 qui demande actuellement l'approbation de la FDA, le semaglutide, réduirait les risques cardiaques de 26%. Et en prime, le semaglutide oral est en phase II, ce qui signifie qu'un jour, les agonistes du GLP-1 n'auront pas besoin d'être injectés.
> Sources:
> Dungan, K, DeSantis, A. agonistes du récepteur du peptide 1 de type Glucagon pour le traitement du diabète sucré de type 2. À jour.
> Vishal, Gupta. Analogues du peptide-1 analogues au glucagon: un aperçu. Indian J Endocrinol Metab. 2013 Mai-Juin, 17 (3): 413-421.
> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonistes des récepteurs peptidiques de type glucagon pour le diabète: un rôle dans les maladies cardiovasculaires. Circulation.