Souvent prescrit si le méthotrexate est insatisfaisant
Arava (léflunomide) est classé comme médicament antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM). Le médicament, approuvé par la FDA américaine le 11 septembre 1998, est utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde modérée à sévère chez l'adulte. Il est utilisé pour réduire les signes et les symptômes de la polyarthrite rhumatoïde, pour inhiber les dommages structuraux (p. Ex., La radiographie des érosions et le rétrécissement de l'espace articulaire), et pour améliorer la fonction physique.
Arava est souvent prescrit lorsque d'autres ARMM, en particulier le méthotrexate , ne peuvent être tolérés ou produisent une réponse inadéquate (c.-à-d., Ne parviennent pas à contrôler les symptômes).
Disponibilité et dosage
Arava est disponible en comprimés pelliculés de 10 mg et 20 mg (flacons de 30 unités). Arava est également disponible dans une plaquette thermoformée à 3 comprimés de 100 mg. En raison de la longue demi-vie d'Arava chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde et de l'intervalle recommandé de 24 heures pour l'administration, il est recommandé d'instaurer Arava avec une dose de charge d'un comprimé de 100 mg par jour pendant 3 jours. Une fois la dose de charge terminée, une dose quotidienne de 20 mg d'Arava est recommandée pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde. Le comprimé de 10 mg est disponible pour les patients nécessitant une dose plus faible en raison des effets secondaires observés avec la dose plus élevée. Cela peut prendre plusieurs semaines avant que l'on constate une amélioration notable de la douleur articulaire ou de l'enflure des articulations. Les bénéfices complets peuvent ne pas être réalisés avant 6 à 12 semaines après le démarrage d'Arava.
Comment ça marche
Arava est un agent immunomodulateur de l'isoxazole qui inhibe la dihydroorotate déshydrogénase, une enzyme impliquée dans la synthèse de la pyrimidine. Les pyrimidines sont des blocs de construction d'acide nucléique. Arava est associé à une activité antiproliférative (c'est-à-dire qu'il prévient la propagation des cellules) et lors des essais, il a montré des effets anti-inflammatoires.
Il bloque la formation de l'ADN nécessaire au développement des cellules, telles que les cellules du système immunitaire. Ce faisant, il supprime le système immunitaire . Comment cela fonctionne spécifiquement pour contrôler l'arthrite rhumatoïde n'est pas entièrement compris.
Effets secondaires et effets indésirables
Les effets indésirables les plus fréquemment associés à Arava sont la diarrhée, les nausées, les maux de tête, les infections respiratoires, les élévations des enzymes hépatiques (ALT et AST), l'alopécie et les éruptions cutanées. L'élévation des enzymes hépatiques affecte habituellement moins de 10% des patients prenant Arava, mais comme elle peut causer des lésions hépatiques, en particulier avec de l'alcool ou avec certains autres médicaments, des tests sanguins réguliers doivent être effectués pour surveiller le foie.
Une série d'effets indésirables ont été signalés affectant 1% à moins de 3% des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde qui ont participé à des essais cliniques pour Arava. Les problèmes pulmonaires, y compris la toux ou l'essoufflement, sont considérés comme des effets secondaires rares. Les patients doivent être mis au courant des premiers symptômes de la maladie pulmonaire interstitielle et signaler ces symptômes s'ils sont ressentis.
La diarrhée, l'effet indésirable le plus fréquent, touche environ 20% des patients traités par Arava. La diarrhée due à l'utilisation d'Arava s'améliore généralement avec le temps ou en prenant un médicament pour prévenir la diarrhée.
Dans certains cas, la dose d'Arava peut devoir être diminuée.
Avertissements et contre-indications
Arava ne doit pas être utilisé par les femmes enceintes ou par les femmes qui peuvent devenir enceintes et n'utilisent pas de contraception. La grossesse doit être évitée pendant le traitement par Arava et avant l'achèvement de la procédure d'élimination du médicament après le traitement par Arava.
Des lésions hépatiques sévères, y compris une insuffisance hépatique fatale, ont été rapportées chez certains patients traités par Arava. Les patients présentant une maladie hépatique aiguë ou chronique préexistante ne doivent pas être traités par Arava.
Arava n'est pas recommandé chez les patients présentant une immunodéficience sévère, une dysplasie de la moelle osseuse ou des infections graves ou non contrôlées.
Des cas rares de pancytopénie, d'agranulocytose et de thrombocytopénie ont été rapportés. La numération globulaire doit être effectuée régulièrement pour surveiller les anomalies.
De rares cas de syndrome de Stevens-Johnson et de nécrolyse épidermique toxique, et de DRESS (réaction médicamenteuse à l'éosinophilie et symptômes systémiques) ont été signalés chez des patients traités par Arava. Si cela se produit, Arava doit être arrêté et la procédure d'élimination du médicament peut être démarrée.
Une neuropathie périphérique a été rapportée chez certains patients traités par Arava. Alors que dans la plupart des cas, les symptômes disparaissaient avec l'arrêt de l'Arava, certains patients présentaient des symptômes persistants.
Sources:
Comprimés Arava. Informations de prescription. Sanofi-Aventis US Révisé en novembre 2014.
Leflunomide (Arava). Collège américain de rhumatologie. Mis à jour en mai 2015.