Isentress (ratelgravir) est un antirétroviral de la classe des inhibiteurs de l'intégrase utilisé dans le traitement de l'infection par le VIH . Isentress a été le premier inhibiteur de l'intégrase à obtenir l'approbation de la Food and Drug Administration des États-Unis (FDA).
En octobre 2007, il a été homologué pour l'utilisation chez les adultes qui avaient une résistance à d' autres médicaments antirétroviraux . Mais en juillet 2009, et plus tard en décembre 2011, la FDA a étendu son indication, autorisant son utilisation chez tous les adultes vivant avec le VIH, ainsi que chez les enfants âgés de 2 à 18 ans.
Isentress fait partie des médicaments actuellement recommandés comme traitement de première intention contre le VIH aux États-Unis.
Formulations
Isentress est disponible en quatre formulations différentes:
- Pour les adultes et les enfants plus âgés, Isentress est disponible sous la forme d'un comprimé pelliculé de 400 mg, de forme ovale et de couleur rose-orange. Le numéro "207" est gravé d'un côté.
- Isentress est disponible pour les enfants ne pouvant pas prendre de comprimés, soit 100 mg à croquer (ovale, beige, gaufré d'un côté avec "477", sécable) ou 25 mg à croquer (jaune pâle, rond, gaufré d'un côté avec "473" "). Les deux sont aromatisés à la banane orange.
- Pour les enfants plus petits qui ne peuvent pas prendre de comprimés à croquer, Isentress est disponible dans une suspension orale de 100 mg à prise unique. La suspension orale est mélangée avec 5 ml d'eau et administrée avec une seringue orale. Une fois mélangée, la préparation orale doit être utilisée dans les 30 minutes, avec les restes immédiatement mis au rebut. La suspension est aromatisée à la banane.
Ne jamais remplacer les comprimés à croquer d'Isentress ou les suspensions orales par des comprimés pelliculés Isentress car les formulations ne sont pas bioéquivalentes. Utilisez uniquement comme indiqué (voir Posologie ci-dessous).
Dosages
Isentress 400 mg, comprimés pelliculés doit être prescrit pour les adultes et pour les enfants plus âgés capables d'avaler des comprimés, comme suit:
- Adultes: un comprimé de 400 mg, pris deux fois par jour
- Pour les enfants ou les adolescents de 55 livres (25 kg) ou plus: un comprimé de 400 mg, pris deux fois par jour
Les comprimés à mâcher Isentress doivent être prescrits aux enfants pesant 20 kg ou plus et incapables d'avaler des comprimés, comme suit:
- 44 livres (20 kg) à moins de 62 livres (28 kg): 150 mg deux fois par jour
- 62 livres (28 kg) à moins de 88 livres (40 kg): 200 mg deux fois par jour
- Plus de 88 livres (40 kg): 300 mg deux fois par jour
Isentress suspension orale ou comprimés à croquer doit être prescrit pour les enfants pesant au moins 6,5 livres (3 kg) à moins de 55 livres (25 kg), comme suit:
- 6,5 lb (3 kg) à moins de 8,8 lb (4 kg): 1 mL (20 mg) de suspension orale préparée deux fois par jour
- 8,8 livres (4 kg) à moins de 13 livres (6 kg): 1,5 ml (30 mg) de suspension orale préparée deux fois par jour
- 13 livres (6 kg) à moins de 17 livres (8 kg): 2mL (40mg) suspension orale préparée deux fois par jour
- 17 livres (8kg) à moins de 24 livres (11kg): 3mL (60mg) suspension orale préparée deux fois par jour
- 24 livres (11kg) à moins de 30 livres (14kg): 4mL (80kg) suspension orale préparée prise deux fois par jour ou 75mg comprimés à croquer pris deux fois par jour
- 30 livres (14 kg) à moins de 44 livres (20 kg): 5 ml (100 kg) de suspension orale préparée deux fois par jour OU 100 mg de comprimés à croquer pris deux fois par jour
Administration de médicaments
Isentress peut être pris avec ou sans nourriture. Isentress ne peut pas être pris seul et doit être prescrit dans le cadre d' un traitement antirétroviral combiné (TARV) .
Effets secondaires communs
Les effets indésirables les plus fréquemment observés (survenant dans 2% ou moins des cas) sont:
- Insomnie
- Mal de tête
- Vertiges
- La nausée
- Fatigue
Contre-indications
Aucun
Interactions médicament-médicament
Veuillez aviser votre médecin si vous prenez l'un des médicaments suivants car leur administration avec Isentress n'est pas recommandée et peut interférer avec la biodisponibilité du médicament:
- Antibiotiques à base de rifampicine: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antiacides à base d'aluminium ou de magnésium (par ex. Tums, lait de magnésie, etc.)
Considérations
Les patients qui présentent une réaction allergique après le début d'Isentress doivent contacter leur médecin immédiatement. Le traitement doit être interrompu et un traitement médical doit être instauré si une éruption cutanée s'accompagne de fièvre, de douleurs musculaires ou articulaires, de cloques ou de plaies, de rougeur ou d'enflure des yeux, de gonflement du visage ou de la bouche ou de problèmes respiratoires. Les patients qui ont déjà présenté une réaction d'hypersensibilité à Isentress ne doivent pas subir de nouveau traitement avec le médicament après la disparition des symptômes.
Des études chez l'animal n'ont montré aucune anomalie congénitale embryonnaire ou fœtale pendant la grossesse chez les souris ou les lapins exposés à Isentress. Cependant, l'impact d'Isentress sur les nourrissons allaités n'a pas encore été établi et, par conséquent, l' allaitement n'est pas recommandé chez les mères prenant Isentress.
Sources:
Département de la Santé et des Services Humains (DHHS). "Lignes directrices pour l'utilisation des agents antirétroviraux chez les adultes et les adolescents infectés par le VIH-1." Rockville, Maryland.
FDA. "La FDA élargit l'utilisation des médicaments anti-VIH aux enfants et aux adolescents." Silver Spring, Maryland; 21 décembre 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA confirme l'utilisation élargie du médicament anti-VIH Isentress de Merck." 9 juillet 2009.
Administration américaine des aliments et des médicaments (FDA). "Drug Approval Package - Nom du médicament: Isentress (ratelgravir) 400mg comprimés." Silver Spring, Maryland; 12 octobre 2007.