Les nouveaux diluants de sang

Les médicaments NOAC - des substituts de Coumadin

Si vous regardez une télé, il y a de fortes chances que vous ayez vu des publicités pour de nouveaux médicaments anticoagulants (anticoagulants) appelés Pradaxa, Eliquis, Xarelto et Savaysa. Les publicités affirment que ces médicaments sont plus faciles à prendre, sont plus sûrs et sont tout aussi efficaces (sinon plus efficaces) que Coumadin (warfarine).

Bien que ces affirmations ne soient pas déraisonnables, elles ne racontent pas toute l'histoire.

Les problèmes avec Coumadin

Pour les patients qui doivent prendre des médicaments anticoagulants (par exemple, les personnes souffrant de fibrillation auriculaire , de thrombose veineuse profonde ou d'embolie pulmonaire ), pendant de nombreuses années, la seule option efficace était Coumadin.

L'utilisation sûre et efficace de Coumadin peut être un véritable défi. Il est souvent nécessaire d'avoir des tests sanguins fréquents pour mesurer l'état de la coagulation (la «minceur» du sang), et des ajustements fréquents de la posologie sont souvent nécessaires pour maintenir l'état de coagulation dans la plage correcte. Des changements dans la santé, et même en mangeant les mauvais aliments, peuvent rendre le sang «trop mince» (ce qui peut augmenter le risque de saignement grave) ou «pas assez mince» (ce qui peut augmenter le risque de caillots sanguins). Au mieux, prendre Coumadin est tout à fait un inconvénient.

Les médicaments présentés dans toutes ces publicités proviennent d'une nouvelle classe de médicaments qui, chez de nombreux patients, offrent une alternative à Coumadin. Les médecins appellent souvent ces médicaments les NOAC - "nouveaux anticoagulants oraux".

Comment fonctionnent les NOAC

Les médicaments anticoagulants agissent en inhibant les facteurs de coagulation (également appelés facteurs de coagulation) dans le sang. Les facteurs de coagulation sont une série de protéines qui agissent conjointement avec les plaquettes sanguines pour produire des caillots sanguins.

Coumadin agit en inhibant la vitamine K, la vitamine nécessaire à la synthèse de plusieurs facteurs de coagulation importants.

En fait, donner de la vitamine K est un moyen efficace d'inverser rapidement l'effet de Coumadin.

Les NOAC fonctionnent en inhibant directement les facteurs de coagulation spécifiques. Pradaxa (dabigatran) inhibe directement la thrombine, également appelée facteur de coagulation IIa.

Les autres NOAC disponibles - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) et Savaysa (edoxaban) - agissent en inhibant un facteur de coagulation différent, le facteur Xa.

Qu'est-ce qui rend les NOAC "meilleurs" que Coumadin?

Les NOAC ont un avantage majeur sur Coumadin. À savoir, ils produisent un effet anticoagulant stable avec des dosages standard, donc aucun test sanguin ou ajustement de dosage n'est requis. Et il n'y a pas de restrictions alimentaires associées à la prise de NOAC. Donc, prendre NOACs a tendance à être beaucoup moins perturbateur pour la vie d'une personne que de prendre Coumadin.

En outre, des études cliniques suggèrent que les NOAC sont aussi efficaces que Coumadin dans la prévention des caillots sanguins. Et le risque de complications hémorragiques majeures avec NOACS ne semble pas être plus élevé qu'avec Coumadin (et peut même être plus faible).

Quels sont les inconvénients pour les NOAC?

Le principal inconvénient est peut-être que, contrairement à Coumadin, aucun antidote n'est actuellement disponible pour trois de ces médicaments afin d'inverser rapidement leurs effets anticoagulants.

Cela signifie que si un épisode hémorragique majeur se produit, le potentiel d'un mauvais résultat peut être plus élevé qu'avec Coumadin.

En octobre 2015, la FDA a approuvé le nouveau médicament Praxbind (idarucizumab) pour inverser les effets de Pradaxa. La disponibilité d'un antidote à Pradaxa est un développement important.

Cependant, étant donné que les autres médicaments NOAC disponibles inhibent le facteur Xa, et non le facteur IIa comme Pradaxa, Praxbind n'inverse pas leurs effets. Des antidotes aux inhibiteurs du facteur Xa sont en cours de développement.

Pradaza et Eliquis nécessitent deux doses par jour, contrairement à Xarelto et Savaysa (et Coumadin) qui ne doivent être pris qu'une fois par jour.

Les NOAC sont sensiblement plus chers que Coumadin, et le coût peut être prohibitif pour les personnes dont l'assurance ne les couvre pas.

Les NOAC ne sont pas approuvés pour certaines utilisations, par exemple, chez les patients avec des valves cardiaques artificielles ou qui sont enceintes.

Ces médicaments sont principalement excrétés par les reins et doivent être utilisés avec une grande prudence, voire pas du tout, chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Enfin, étant donné que les NOAC sont effectivement de nouveaux médicaments, il est possible que d'autres effets secondaires, actuellement non identifiés, puissent apparaître. (C'est un risque que l'on prend, bien sûr, avec tout médicament relativement nouveau.)

Quand les NOAC devraient-ils être utilisés?

Franchement, c'est une question que les experts médicaux sont en train de régler. Mais en raison des inconvénients bien connus de Coumadin, la plupart des experts se penchent assez fortement vers la recommandation des nouveaux médicaments anticoagulants comme premier choix chez de nombreuses personnes qui ont besoin d'anticoagulation orale chronique.

Un mot de

Les médicaments NOAC offrent une alternative viable aux personnes qui ont besoin d'un traitement anticoagulant chronique, et pour beaucoup, ils constituent une option intéressante.

Les gens trouveront probablement que leurs médecins recommandent l'un des nouveaux médicaments s'ils commencent à prendre l'anticoagulation pour la première fois, s'ils ont eu de la difficulté à maintenir une dose stable de Coumadin ou si (après avoir écouté les risques et avantages potentiels) de tous les choix) ils expriment eux-mêmes une nette préférence pour les nouveaux médicaments. D'autre part, les personnes qui prennent du Coumadin avec succès - avec des tests sanguins stables sur une posologie stable - pendant quelques mois ou plus sont probablement mieux de s'en tenir à Coumadin.

> Sources:

> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S et coll. Dabigatran versus warfarine chez les patients atteints de fibrillation auriculaire. N Engl J Med 2009; 361: 1139.

> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J, et al. Rivaroxaban contre la warfarine dans la fibrillation auriculaire non valvulaire. N Engl J Med 2011; 365: 883.

> Granger CB, Alexander JH, les juges McMurray et autres. Apixaban versus warfarine chez les patients atteints de fibrillation auriculaire. N Engl J Med 2011; 365: 981.

> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, et al. Agents antithrombotiques oraux pour la prévention de l'AVC dans la fibrillation auriculaire non valvulaire: un avis scientifique pour les professionnels de la santé de l'American Heart Association / American Stroke Association. AVC 2012.