Juxtapid (lomitapide) est un médicament utilisé pour abaisser les taux de cholestérol total, de LDL et d' apolipoprotéine B - ainsi que le régime alimentaire et d'autres traitements - chez les personnes atteintes d'hypercholestérolémie familiale homozygote, une maladie héréditaire rare qui cause des taux élevés de cholestérol LDL et des troubles cardiovasculaires. maladie au début de la vie. Juxtapid a été approuvé pour utilisation aux États-Unis par la Food and Drug Administration en décembre 2012.
Juxtapid n'a fait l'objet d'études approfondies que chez les personnes ayant reçu un diagnostic d'hypercholestérolémie familiale homozygote - et non chez les personnes présentant d'autres affections entraînant des taux élevés de cholestérol. Dans une étude, Juxtapid 5 à 60 mg par jour a été administré à des personnes prenant déjà d'autres traitements hypocholestérolémiants pour leurs taux de cholestérol LDL très élevés. Cette étude a révélé que l'ajout de Juxtapid à d'autres thérapies abaissait les taux de LDL jusqu'à 50%. Les niveaux de triglycérides, les niveaux d'apolipoprotéine B, les VLDL et les niveaux de cholestérol total ont également été significativement réduits.
Une autre étude a examiné l'efficacité et l'innocuité chez des personnes ayant le même problème médical en prenant Juxtapid seul pour abaisser le taux de cholestérol. À la fin de cette étude, à une dose de 1 mg / kg / jour, les niveaux de LDL et d'apolipoprotéine B ont également diminué d'environ 50%.
Bien que ces résultats ont contribué à réduire significativement le taux de cholestérol dans cette population de patients, ils ont également révélé que le Juxtapid peut provoquer des effets secondaires importants - y compris des effets secondaires gastro-intestinaux et une maladie du foie.
De plus, comme ces études n'ont duré que 78 semaines, d'autres études sont actuellement menées pour déterminer l'innocuité et l'efficacité à long terme de Juxtapid.
Comment ça marche?
Juxtapid abaisse le cholestérol LDL en bloquant la protéine de transfert des triglycérides microsomales (MTTP), une molécule dans le corps qui empêche la formation de VLDL et de chylomicrons dans le foie.
Parce que VLDL est converti en LDL, cela permettra également de réduire les niveaux de LDL dans le sang.
Comment devrais-je prendre ce médicament?
Juxtapid devrait être pris par la bouche, avec un verre d'eau, sur un estomac vide. Il est suggéré que le médicament soit pris au moins deux heures après le dîner. Votre professionnel de la santé effectuera des tests sanguins - y compris l'examen des enzymes hépatiques et du taux de cholestérol - avant de vous prescrire Juxtapid.
Les effets secondaires possibles
Des enzymes hépatiques élevées et l'accumulation de graisse dans le foie ont été fortement associées à la prise de Juxtapid. Par conséquent, votre médecin devra subir un test sanguin périodique pour déterminer vos niveaux d'enzymes hépatiques, qui comprennent les alanine aminotransférases, les aspartates aminotransférases et la phosphatase alcaline, en plus de surveiller votre taux de cholestérol. En raison de ces effets secondaires, Juxtapid porte un «avertissement de boîte noire» pour l'hépatotoxicité, qui est un avertissement fort émis par la Food and Drug Administration en raison du fait que cet effet secondaire a été noté dans des études examinant l'innocuité du médicament. En raison de l'effet potentiellement nocif de Juxtapid sur le foie, votre médecin vous demandera de vous inscrire à un programme restreint, appelé programme Juxtapid REMS.
Dans le cadre de ce programme, seuls les médecins et les pharmacies certifiés pour comprendre le médicament et ses risques peuvent prescrire et distribuer Juxtapid.
Les effets secondaires gastro-intestinaux, tels que les nausées, les vomissements, les brûlures d'estomac, la diarrhée, la constipation et les douleurs abdominales, ont été les effets indésirables les plus fréquemment rapportés chez les personnes prenant Juxtapid. Certaines personnes ont également déclaré avoir éprouvé une perte de poids, des douleurs thoraciques et de la fatigue pendant la prise du médicament.
Qui ne devrait pas le prendre?
Actuellement, Juxtapid n'a été étudié chez les personnes diagnostiquées avec hypercholestérolémie familiale homozygote en raison de leur risque élevé de maladie cardiovasculaire.
Par conséquent, on ne sait pas si Juxtapid est aussi efficace chez les personnes atteintes d'autres conditions médicales causant des niveaux élevés de cholestérol. Les autres personnes qui devraient consulter leur médecin avant de prendre Juxtapid comprennent:
- Les personnes atteintes d'une maladie du foie - Juxtapid peut encore augmenter les enzymes hépatiques telles que les transaminases et augmenter la graisse du foie.
- Les personnes atteintes de maladie rénale - Les niveaux de Juxtapid pourraient augmenter dans le sang.
- Les femmes enceintes - Juxtapid a été montré pour être nocif pour le fœtus dans les études animales. Les femmes capables de se reproduire auront besoin d'un test de grossesse négatif avant de commencer Juxtapid et devront utiliser une forme de contraception efficace tout en prenant le médicament.
- Femmes qui allaitent - Juxtapid n'a pas été étudié en profondeur. En raison du potentiel de développement de la tumeur chez la souris, il est recommandé d'arrêter l'allaitement - ou le médicament -.
Interactions médicamenteuses
Certains médicaments peuvent interagir avec Juxtapid, ce qui peut affecter la concentration de Juxtapid ou d'autres médicaments dans le corps. Ce qui suit est une brève liste de médicaments qui pourraient interagir avec Juxtapid, donc si vous prenez un ou plusieurs de ces médicaments, vous devriez consulter votre médecin.
- Les vitamines et les nutriments liposolubles, tels que les vitamines A, D, E et K, et les acides gras oméga-3 , peuvent ne pas être aussi bien absorbés pendant la prise de Juxtapid.
- Juxtapid peut augmenter le taux sanguin de certains anticoagulants , comme la warfarine, dans le sang. Cela pourrait vous faire saigner ou blesser plus facilement.
- Si vous prenez de l'atorvastatine ou de la simvastatine, Juxtapid peut augmenter le taux sanguin de ces médicaments. Votre médecin peut modifier votre dose de ces médicaments tout en prenant Juxtapid.
En raison de la façon dont Juxtapid est métabolisé dans le corps, il pourrait augmenter le taux sanguin des autres médicaments que vous prenez, rendant ainsi les médicaments plus toxiques. Ceux-ci comprennent certains médicaments antifongiques, des antibiotiques, des médicaments antiviraux, des médicaments contre la pression artérielle, des médicaments utilisés pour traiter les brûlures d'estomac, et des produits naturels (tels que l'hydraste du Canada, le pamplemousse). Par conséquent, vous devez informer tous vos fournisseurs de soins de santé des médicaments que vous prenez afin qu'ils puissent détecter adéquatement les interactions potentielles avec Juxtapid. Votre médecin peut décider de modifier votre dose de Juxtapid ou d'autres médicaments si une interaction est détectée.
Bottom Line
Juxtapid est le premier médicament hypocholestérolémiant approuvé qui inhibe le MTTP. Bien que des études aient démontré que Juxtapid ajoute une capacité additionnelle d'abaissement du LDL chez les personnes ayant une hypercholestérolémie familiale homozygote, Juxtapid présente de nombreux problèmes d'innocuité et son utilisation a été limitée à cette maladie en raison de ces risques. Votre médecin évaluera les avantages de la prise de Juxtapid, ainsi que les risques d'éprouver des effets secondaires avec le médicament. Parce que les effets à long terme de Juxtapid sont inconnus - y compris sa capacité à prévenir les maladies cardiovasculaires - des études sont actuellement en cours pour l'examiner.
Sources:
Cuchel M, EA Meagher, Theron HD, et al. L'efficacité et la sécurité d'un inhibiteur de la protéine de transfert des triglycérides microsomiques chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote: une étude de phase 3 à un seul bras, en ouvert. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Inhibition de la protéine de transfert des triglycérides microsomaux dans l'hypercholestérolémie familiale. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Insert de paquet de Juxtapid ® (lomitapide). Aegerion Pharmaceuticals. Mars 2016.