Flupirtine orale: Mort dans l'eau?
Plus dans le pipeline?
Un médicament appelé flupirtine par voie orale était prometteur en tant que nouveau traitement de la fibromyalgie en 2008, quand il semblait que le médicament allait commencer à se frayer un chemin vers l'approbation de la FDA. Cependant, depuis lors, il semble être tombé du radar.
La flupirtine orale est disponible en Europe depuis les années 1980. Là, il est utilisé pour traiter la douleur provenant de plusieurs sources, y compris la chirurgie, le cancer, les traumatismes et les maladies du foie.
Il a une longue expérience en tant que médicament relativement sûr et efficace.
La FDA des États-Unis a accordé à Adeona Pharmaceuticals une demande de nouveau médicament expérimental afin de pouvoir entreprendre des essais sur la fibromyalgie. Le nom de marque Effirma a été enregistré pour cela.
Adeona a passé un contrat avec Pipex Pharmaceuticals pour travailler à un dépôt auprès de la FDA, mais l'ancien site Web de Pipex a maintenant disparu. Adeona a finalement changé son nom à Synthetic Biologics, et Effirma n'est mentionné nulle part sur le site Web de Synthetic. Rien n'a été déposé auprès de la FDA, et aucune nouvelle étude n'a été publiée.
Pour l'instant, il semble que ce médicament soit mort dans l'eau aux États-Unis. C'est malheureux, car il est différent des autres analgésiques et des médicaments contre la fibromyalgie de manière intéressante et potentiellement bénéfique.
Comment fonctionne la flupirtine orale
La flupirtine orale n'est pas un opiacé / narcotique , et ce n'est pas un antidépresseur ou un médicament anti-épileptique , ce qui le rend sensiblement différent des autres médicaments utilisés pour traiter la fibromyalgie .
Adeona avait déclaré qu'il espérait montrer que le médicament était plus efficace que la douleur de la fibromyalgie, mais qu'il améliorait également l'humeur, la fatigue, les problèmes cognitifs, les troubles du sommeil et la fonctionnalité globale.
La flupirtine par voie orale fonctionne différemment des analgésiques classiques en raison de la façon dont elle cible les voies de la douleur dans le cerveau.
Les opiacés , qui sont souvent inefficaces chez les personnes atteintes de fibromyalgie, augmentent votre niveau de dopamine, ce qui provoque essentiellement du plaisir. Plutôt que de bloquer la douleur, les opiacés vous font moins attention à la douleur.
D'autre part, la flupirtine par voie orale a un effet modéré sur certaines structures du cerveau appelées récepteurs NMDA et, par conséquent, abaisse le taux de glutamate . Le glutamate est un neurotransmetteur qui rend les cellules de votre cerveau plus actives.
Des études publiées en 2008 et 2009 (Harris) montrent que les personnes atteintes de fibromyalgie peuvent avoir des niveaux élevés de glutamate dans certaines régions du cerveau et que lorsque les niveaux de glutamate chutent, les niveaux de douleur diminuent également. Cela fait de la flupirtine orale un candidat intéressant pour nous.
Les personnes atteintes de fibromyalgie ont particulièrement du mal à tolérer les médicaments. Les médicaments utilisés fréquemment pour nous traiter, quant à eux, ont de longues listes d'effets secondaires et peuvent être particulièrement difficiles à tolérer. Le record européen de la flupirtine en tant que médicament sûr avec peu d'effets secondaires le rend attrayant. Vous ne devez pas non plus sevrer progressivement de la drogue, comme vous le faites avec la plupart des traitements de fibromyalgie actuels.
Et maintenant?
Il semble que notre seul espoir maintenant est que Synthetic ou une autre compagnie décide de commencer à rechercher la flupirtine par voie orale.
Même si c'est pour une autre condition, cela nous serait bénéfique - l'approbation de la FDA signifierait qu'elle serait sur le marché aux États-Unis et les médecins pourraient la prescrire pour nous hors AMM.
Pourtant, ce processus prend des années. Donc, à moins que vous ne vouliez déménager en Europe, il ne semble pas que vous puissiez prendre de la flupirtine par voie orale de sitôt.
Sources:
Harris RE, et al. L'arthrite et les rhumatismes. 2008 Mars; 58 (3): 903-7. Niveaux dynamiques de glutamate dans l'insula sont associés à des améliorations dans plusieurs domaines de la douleur dans la fibromyalgie.
Harris RE, et al. L'arthrite et les rhumatismes. 2009 Oct; 60 (10): 3146-52. Le glutamate insulaire élevé dans la fibromyalgie est associé à une douleur expérimentale.