8 types de progestatif dans les pilules contraceptives combinées

Les effets hormonaux diffèrent pour les progestatifs

Toutes les pilules contraceptives combinées contiennent de l'œstrogène (généralement de l'éthinylestradiol ) et l'un des huit types de progestatif. Le terme progestatif est utilisé pour toute substance naturelle ou artificielle qui a des propriétés similaires à la progestérone naturelle. Les progestatifs sont catégorisés par génération, ce qui indique seulement quand ils ont été introduits sur le marché et non pas une différence dans leur structure chimique ou comment ils agissent.

Pour mieux comprendre comment un progestatif peut être classé, il est utile de clarifier les types d' effets qu'un progestatif peut avoir sur le corps de la femme :

1 -

Norethindrone
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Le noréthindrone est un progestatif de première génération disponible en formulations monophasiques, biphasiques et triphasiques . Il a une faible activité progestative et légère oestrogénique. Il tend à être moins androgène que les progestatifs de deuxième génération (lévonorgestrel et norgestrel), mais plus androgène que les progestatifs plus récents, comme le désogestrel. À faible dose (toute pilule contenant moins de 50 mcg d'éthinylestradiol), ce progestatif améliore les profils lipidiques en augmentant le HDL et en abaissant le cholestérol LDL.

2 -

Acétate de noréthindrone

L'acétate de noréthindrone est un progestatif de faible activité progestative et de légers effets œstrogéniques. C'est un progestatif de première génération. Il a tendance à être moins androgène que les progestatifs de deuxième génération, mais plus androgène que les progestatifs plus récents, comme le désogestrel. La marque Estrostep a été conçue pour imiter plus étroitement le cycle menstruel naturel d'une femme en fournissant des niveaux croissants d'œstrogènes avec une dose constante de progestatif. C'est la seule marque triphasique avec ce progestatif. Cette marque peut être utile pour les femmes qui présentent des effets secondaires mineurs liés aux œstrogènes tels que la nausée, la migraine ou la rétention d'eau avec d'autres combinaisons de pilules.

3 -

Diacétate d'éthynodiol

Le diacétate d'éthynodiol est un progestatif de première génération d'activité progestative moyenne. Il a des effets oestrogéniques mineurs et une faible activité androgénique. Le diacétate d'éthynodiol est un dérivé de noréthindrone, il est donc facilement converti en noréthindrone dans le corps. Les pilules contraceptives contenant du diacétate d'éthynodiol ont tendance à être associées à une augmentation des saignements et des saignements intermenstruels précoces ou à la mi-cycle par rapport à d'autres pilules combinées. Cependant, des dosages plus élevés d'œstrogènes peuvent contrecarrer la probabilité de saignements intermenstruels , de sorte que les marques de pilules qui contiennent des niveaux plus élevés d'œstrogènes peuvent atténuer cet effet secondaire.

4 -

Levonorgestrel

Le lévonorgestrel est un progestatif de deuxième génération et est le progestatif contraceptif le plus largement prescrit au monde. Il a des effets progestatifs et androgènes élevés. Le lévonorgestrel affecte négativement les lipoprotéines sériques. Plusieurs marques d'œstrogènes à faible dose contenant ce progestatif sont disponibles. Le contrôle des naissances au lévonorgestrel a également été approuvé par la FDA pour la contraception d'urgence (comme Plan B One-Step et Next Choice ). La FDA a déclaré que toutes les pilules combinées avec ce progestatif sont sans danger et efficaces pour la contraception d'urgence selon la méthode de Yuzpe. La FDA a également approuvé trois marques de pilules à cycle prolongé qui utilisent ce progestatif: Seasonale, Seasonique et Lybrel .

5 -

Norgestrel

Le norgestrel (un progestatif de deuxième génération) est un mélange d'isomère-dextro-norgestrel inactif et actif (inactif) et de lévonorgestrel (biologiquement actif). Le norgestrel a des effets antisensoriels progestatifs et forts, tout en ayant une forte activité androgénique.

6 -

Désogestrel

Le désogestrel est un progestatif de troisième génération avec une sélectivité progestative élevée, minimisant les effets androgènes et l'activité oestrogénique. Il montre un impact négatif inférieur sur le métabolisme, le gain de poids, l'acné et d'autres effets secondaires typiques des progestatifs plus âgés. Il montre des effets positifs sur les lipoprotéines comme le montre une légère augmentation du cholestérol HDL. Les essais cliniques montrent un risque potentiellement plus élevé de thrombose veineuse non fatale avec des comprimés de désogestrel par rapport à ceux avec du lévonorgestrel. Mircette (un comprimé à faible dose d'œstrogène / désogestrel) offre un intervalle placebo plus court, ce qui peut être utile pour les femmes qui ont des migraines, de la dysménorrhée ou d'autres problèmes négatifs au cours de cette semaine. Une pilule triphasique à faible teneur en œstrogènes / désogestrel, Cyclessa, est également disponible.

7 -

Norgestimate

Norgestimate, un progestatif de troisième génération, a une activité progestative élevée tout en présentant de légers effets œstrogéniques et a tendance à être moins androgénique. Il a également un effet minime sur les lipoprotéines sériques ainsi que sur le métabolisme des glucides. Les faibles effets androgéniques du norgestimate ont entraîné un traitement efficace de l'acné. En fait, les pilules contraceptives qui contiennent norgestimate sont les seuls approuvés par la FDA pour aider à réduire l'acné. Ortho Tri-Cyclen Lo est une marque qui fournit norgestimate et une dose d'oestrogène à mi-niveau. Donc, cette pilule peut être utile pour réduire les effets secondaires tels que la nausée et les vomissements tout en ne causant pas une incidence accrue de spotting (généralement associée à des pilules à faible teneur en œstrogènes).

8 -

Drospirénone

La drospirénone est le seul progestatif dérivé de la 17a-spirolactone. Il aide à supprimer la sécrétion des hormones qui régulent l'eau et les électrolytes du corps. Il a également une faible activité androgénique. La drospirénone et les œstrogènes semblent réduire les symptômes associés au syndrome prémenstruel léger (augmentation de l'appétit, humeur négative et rétention d'eau). La drospirénone peut causer une augmentation du taux de potassium, de sorte que les femmes atteintes de maladies rénales, hépatiques ou surrénaliennes ne devraient pas l'utiliser. Les marques YAZ et Beyaz ont 24 jours de pilules actives et quatre jours de pilules placebo. Cette combinaison peut provoquer moins de fluctuations hormonales que les paquets de pilules typiques. YAZ a également été approuvé par la FDA pour aider à traiter le trouble dysphorique prémenstruel ainsi que traiter l' acné modérée chez les femmes âgées de 14 ans et plus.

> Source:

> Progestatif (voie orale, voie parentérale, voie vaginale). Bibliothèque nationale américaine de médecine. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.