La biodisponibilité et la bioéquivalence sont deux termes utilisés en pharmacologie pour décrire les actions et les propriétés spécifiques d'un produit pharmaceutique.
La biodisponibilité désigne la personne d'une dose administrée qui est en circulation active dans le sang une fois qu'un médicament est administré par voie orale, intraveineuse ou tout autre moyen (par exemple, rectal, sublingual, nasal, transdermique, etc.).
Par définition, un médicament administré par voie intraveineuse a une biodisponibilité de 100% puisqu'il est administré directement dans la circulation sanguine.
Un certain nombre de facteurs peuvent influencer la biodisponibilité des médicaments. Ils comprennent, entre autres choses:
- Propriétés physiques du médicament, y compris la demi-vie du médicament
- Formulation de médicament (par exemple, libération immédiate, libération de temps)
- La santé gastro-intestinale du patient
- L'âge du patient, qui peut influer sur la vitesse du métabolisme des médicaments
- Si le médicament est pris avec ou sans nourriture
- Fonction rénale (rénale) et hépatique (hépatique), qui a une incidence sur le dédouanement des médicaments
Les interactions avec d'autres médicaments ou aliments peuvent également interférer directement avec la biodisponibilité. Dans le traitement du VIH / SIDA , par exemple, le médicament antirétroviral Norvir (ritonavir) utilisé pour «augmenter» la concentration sérique d' autres médicaments anti- VIH peut également augmenter la biodisponibilité systémique d'un médicament comme le Viagra (citrate de sildénafil) . Ce faisant, il peut prolonger de manière significative la demi-vie du Viagra tout en amplifiant les effets secondaires.
Inversement, les antiacides en vente libre à base de magnésium et d'aluminium (comme Tums ou Milk of Magnesia) peuvent réduire considérablement la biodisponibilité de nombreux médicaments anti-VIH lorsqu'ils sont pris simultanément - jusqu'à 74% avec des médicaments comme Tivicay (dolutégravir) - et, ce faisant, potentiellement compromettre les objectifs de la thérapie.
La bioéquivalence est un terme utilisé en pharmacologie pour décrire deux produits médicamenteux différents qui, en fonction de leur efficacité et de leur innocuité, sont essentiellement les mêmes.
La Food and Drug Administration américaine (FDA) définit la bioéquivalence comme «l'absence d'une différence significative dans le taux et la mesure dans laquelle l'ingrédient actif ou la fraction active dans des équivalents pharmaceutiques ou des alternatives pharmaceutiques devient disponible sur le site d'action du médicament la même dose molaire dans des conditions similaires dans une étude conçue de manière appropriée. "
La biodisponibilité et la bioéquivalence sont directement liées entre elles dans la mesure où la biodisponibilité relative (c.-à-d. La biodisponibilité comparative d'un médicament à l'autre) est l'une des mesures utilisées pour évaluer la bioéquivalence des médicaments.
Pour l'approbation de la FDA, un médicament générique doit démontrer un intervalle de confiance (IC) de 90% dans l'étendue et le taux de biodisponibilité par rapport à celui du médicament de référence d'origine.
> Sources:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Les interactions pharmacocinétiques entre le sildénafil et le saquinavir / ritonavir." British Journal of Clinical Pharmacology. Août 2000; 50 (2): 99-107.
> Chanson, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "L'effet des suppléments de calcium et de fer sur la pharmacocinétique du > dolutégravir > chez les sujets sains." 15e atelier international sur la pharmacologie clinique du VIH et de l'hépatite; Washington DC; 19-21 mai 2014; résumé P_13.
> Food and Drug Administration des États-Unis (FDA). "Guide pour l'industrie: études de biodisponibilité et de bioéquivalence pour les médicaments administrés par voie orale - Considérations générales." Silver Springs, Maryland.